2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)精華:受體動(dòng)力學(xué)概述


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受體動(dòng)力學(xué)一般用放射性同位素標(biāo)記的配體(L)與受體(R)做結(jié)合試驗(yàn)研究。取一定量組織,磨成細(xì)胞勻漿,分組加入不同濃度的放射性同位素標(biāo)記的配體(藥物),溫孵待反應(yīng)達(dá)平衡后,迅速過濾或離心分出細(xì)胞,用緩沖液洗去尚未結(jié)合的放射性配體,測(cè)定標(biāo)本的放射強(qiáng)度,這是藥物與細(xì)胞結(jié)合的總量,此后用過量冷配體(未用同位素標(biāo)記的配體)洗脫特異性與受體結(jié)合的放射性配體再測(cè)放射強(qiáng)度,這是藥物非特性結(jié)合量。將總結(jié)合量減去非特性結(jié)合量就可以獲得L-R結(jié)合(B)曲線。如果L只與單一R可逆性結(jié)合,以B為縱座標(biāo),L為橫座標(biāo),L-R結(jié)合曲線為直方雙曲線。如將橫座標(biāo)改用logL則呈典型的S形量效曲線。
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