2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一復(fù)習(xí)重點之藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性
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藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性在藥學(xué)專業(yè)知識一第二章中屬于一個比較重要的知識點，考試約占4～5分。該知識點主要包括三方面的內(nèi)容：藥物典型官能團(tuán)對生物活性影響、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)和藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。其中前兩個知識點是考試的重點，每年都會有考題涉及。
藥物典型官能團(tuán)對生物活性影響主要是考查藥物化學(xué)中常見官能團(tuán)的引入對藥物的脂溶性、解離度、電荷分布等的影響，這對于我們后面學(xué)習(xí)第11章也是很有幫助的。對于化學(xué)基礎(chǔ)較差的學(xué)員，一定要掌握典型官能團(tuán)有哪些，它們的化學(xué)式是怎樣以及官能團(tuán)對藥物理化性質(zhì)的影響等。
藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)主要考查共價鍵和非共價鍵鍵合形式的具體實例。這個教材介紹的內(nèi)容較多，也很抽象，但其實要求大家掌握的內(nèi)容就是以下表格內(nèi)容：
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【練習(xí)題】
例1：最佳選擇題
以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是
A.尼群地平
B.乙酰膽堿
C.氯喹
D.環(huán)磷酰胺
E.普魯卡因
【答案】D
【解析】共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機制上，常見烷化劑類抗腫瘤藥。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑。
例2：配伍選擇題
A.羥基
B.硫醚
C.羧酸
D.鹵素
E.酰胺
在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響
1.可氧化成亞砜或砜，使極性增強的官能團(tuán)是
2.有較強的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時間的官能團(tuán)是
3.可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團(tuán)是
【答案】BDC
【解析】硫醚可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。鹵素是很強的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。
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