2015執(zhí)業(yè)藥師考試：可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑
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可逆性膽堿酯酶抑制劑包括來自于天然產(chǎn)物有效成分的生物堿類和合成的季銨類藥物。
1.生物堿類代表藥物
毒扁豆堿(Physostigmine)是從西非洲出產(chǎn)的豆科植物的種子毒扁豆中提取的一種生物堿，性質(zhì)不穩(wěn)定，其結(jié)晶或水溶液露置空氣中或遇光、熱，即漸變?yōu)榈t色或紅色，這是由于水解生成毒扁豆酚堿后，被氧化為紅色的依色林紅。依色林紅含有醌式結(jié)構(gòu)，進(jìn)一步氧化生成依色林藍(lán)、依色林棕。堿性條件下更易被水解和氧化，光、熱、空氣、重金屬離子對(duì)此有催化作用。毒扁豆酚堿及其氧化產(chǎn)物均無抑酶活性。
2.季銨類代表藥物
溴新斯的明(Neostiglnine Bromide)為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，極易溶于水，水溶液呈中性。新斯的明的化學(xué)結(jié)構(gòu)由三部分組成，即季銨陽離子部分、芳環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。新斯的明來自于對(duì)毒扁豆堿的結(jié)構(gòu)簡化，用芳香胺代替三環(huán)結(jié)構(gòu)，且引入季銨離子一方面增強(qiáng)與膽堿酯酶的結(jié)合，另一方面降低中樞作用。另外，N-甲基氨基甲酸酯不夠穩(wěn)定，易水解而失去活性，經(jīng)改變成Ⅳ，Ⅳ一二甲基氨基甲酸酯后則不易水解。
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