【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱變化很大，藥學專業(yè)知識二調(diào)整為臨床藥物治療學、臨床藥理學，均為新增科目。將臨床常用藥物按照藥物功效的不同分章進行闡述，包括各類藥物的藥理作用與臨床評價，用藥監(jiān)護的講解，以及主要代表藥品的介紹。為方便大家復習并順利通過考試，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)整理抗高血壓藥_2015執(zhí)業(yè)西藥師藥學專業(yè)知識二考點必背|執(zhí)業(yè)藥師考試必背知識點如下，希望對準備參加2015執(zhí)業(yè)藥師考試的考生有所幫助。

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　　常用抗高血壓藥包括利尿劑、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素受體Ⅱ阻斷劑( ARB)及抗高血壓藥的單片復方制劑(SPC)，均可用于高血壓的初始治療和維持治療。

　　第一亞類 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)藥理作用可概括為：

　　(1)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ，同時還作用于緩激肽系統(tǒng)，抑制緩激肽降解。

　　(2)改善左心室功能，可延緩血管壁和心室壁肥厚。

　　(3)擴張動靜脈，降低外周血管阻力和冠狀動脈、腎動脈阻力，增加冠脈血流量，增加靜脈床容量，使回心血量進一步減少，心臟前負荷降低，緩解腎動脈閉塞引起的高血壓。同時增加腎血流量。

　　(4)調(diào)節(jié)血脂和清除氧自由基，ACEI 可使血漿膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)降低，高密度脂蛋白(HLD-ch)升高或基本不變。(5)保護腎功能，應用 ACEI 兼具有改善腎功能和引起急性腎衰竭和高鉀血癥，因此可認為是一把“雙刃劍”。常用的藥物有卡托普利、依那普利、貝那普利等。

　　該類藥可同時改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延緩腎臟損害。

　　(二)典型不良反應

　　常見長期干咳(發(fā)生率約 20%)、胸痛、上呼吸道癥狀(鼻炎)、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、血管神經(jīng)性水腫、味覺障礙(有金屬味)。

　　(三)禁忌證

　　妊娠期婦女、高鉀血癥、雙側(cè)腎動脈狹窄、動脈狹窄者、有血管神經(jīng)性水腫史者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.非甾體抗炎藥可減少 ACEI 的血管擴張效應。

　　2.留鉀利尿劑、鉀鹽或含高鉀的低鹽替代品可加重 ACEI 引起的高鉀血癥，故應避免聯(lián)合。但 ACEI 與螺內(nèi)酯合用對嚴重心力衰竭治療有益，但需臨床緊密監(jiān)測。

　　3.與人促紅素聯(lián)合應用時，可能影響后者的促紅細胞生成作用。

　　4.ACEI 常與其他抗高血壓藥聯(lián)用治療高血壓，尤其是與噻嗪類利尿劑聯(lián)用，除增強降壓效果外，還可減少利尿劑引起的高腎素血癥以及對血尿酸及血糖的不良影響，而排鉀利尿劑則可拮抗 ACEI 的高鉀傾向。

　　5.ACEI 與二氫吡啶類 CCB 聯(lián)用治療高血壓，可加強降壓作用并增加抗動脈粥樣硬化和靶器官保護作用。治療慢性心力衰竭，ACEI 和β受體阻斷劑有協(xié)同作用。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)注意首劑低血壓反應

　　對已接受多種或大劑量利尿劑(如呋塞米 80mg/d)，對伴低鈉血癥、脫水、低血容量、嚴重心力衰竭者在首劑治療時可能出現(xiàn)低血壓反應。

　　(二)注意監(jiān)護腎毒性

　　(1)開始使用 ACEI 時或調(diào)整劑量的前后，應定期監(jiān)測血肌酐、血尿素氮和電解質(zhì)，尤其是血鉀的水平。

　　(2)使用 ACEI 治療期間避免使用含鉀鹽的食鹽替代品。一般也不與留鉀利尿劑合用，以免發(fā)生高鉀血癥。

　　(三)監(jiān)護血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑所引起的干咳

　　ACEI 可引起非特異性氣道超反應性、呼吸困難、支氣管痙攣、持續(xù)性干咳、水腫。其中咳嗽多發(fā)生于夜間或于夜間或平臥時加重，尤其是婦女或非吸煙者。

　　三、主要藥品

　　卡托普利

　　Captopril

　　【適應證】用于高血壓，心力衰竭，高血壓急癥。

　　【注意事項】(1)腎功能不全時慎用并監(jiān)測。(2)本品可由乳汁中分泌，哺乳期婦女需權衡利弊。

　　依那普利

　　Enalapril

　　【適應證】用于原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、心力衰竭。

　　雷米普利

　　Ramipril

　　【適應證】用于原發(fā)性高血壓、充血性心力衰竭、急性心肌梗死(2—9 日)后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭(NYHAⅡ級和Ⅲ級)、非糖尿病腎病，在心血管危險增加的患者降低心肌梗死、腦卒中或者心血管死亡的可能性。

　　福辛普利

　　Fosinopril

　　【適應證】用于高血壓、心力衰竭。

　　【注意事項】(1)下列情況慎用：自身免疫性疾病、骨髓功能抑制、腦或冠狀動脈供血不足、血鉀過高、腎功能障礙、肝功能障礙、嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者。(2)不推薦用于兒童。

　　第二亞類 血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)通過拮抗血管緊張素Ⅱ與 AT1 受體結(jié)合從而達到平穩(wěn)有效降壓、逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、減輕心力衰竭以及預防心房顫動電重構(gòu)、改善高血壓患者胰島素抵抗、促進尿酸的排泄，從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險。

　　ARB 主要作用包括：

　　(1)降壓作用。

　　(2)減輕左室心肌肥厚作用。

　　(3)腎保護作用。

　　(4)腦血管保護作用，ARB 能持續(xù)地抑制 AngⅡ?qū)е碌难芾w維樣壞死和動脈壁增厚。

　　(二)典型不良反應

　　常見心悸、心動過速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。少見背痛、肌肉痙攣、關節(jié)痛、關節(jié)炎、肌痛、肌無力、橫紋肌溶解癥。

　　(三)禁忌證

　　對 ARB 藥過敏者、雙側(cè)腎動脈狹窄、孕期高血壓患者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與利尿劑合用降壓作用增強。與鉀劑或留鉀利尿劑(螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用，可能引起血鉀增高。

　　2.麻黃堿和偽麻黃堿可降低抗高血壓藥的療效。使用本品治療的高血壓患者應避免使用麻黃堿。

　　3.非甾體抗炎藥可以減弱 ARB 的作用且可以使腎功能降低。

　　4.ARB 可以增加胺碘酮、氟西汀和華法林的作用。

　　二、用藥監(jiān)護

　　1.雙側(cè)腎動脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動脈狹窄的患者慎用。

　　2.對正在服用利尿劑或低鹽飲食或脫水的患者，開始使用 ARB 可能存在風險。

　　3.與 ACEI 類似，長期使用 ARB 可使血鉀水平升高，尤其是使用留鉀利尿劑的患者。

　　4.腎功能減退一過性的加重。

　　三、主要藥品

　　纈沙坦

　　Valsartan

　　【適應證】用于輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　厄貝沙坦

　　lrbesartan

　　【適應證】用于原發(fā)性高血壓。

　　坎地沙坦

　　Candesartan

　　【適應證】用于原發(fā)性高血壓。

　　替米沙坦

　　Telmisartan

　　【適應證】用于原發(fā)性高血壓。

　　第三亞類 腎素抑制劑

　　一、藥理作用與臨床評價

　　阿利克侖為腎素抑制劑，可直接降低血漿中腎素活性，拓展了抗高血壓藥作用的另一途徑。

　　(一)作用特點

　　作用機制：作用于 RASS 初始環(huán)節(jié)，減少血管緊張素原(AGT)向血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)的轉(zhuǎn)化，從源頭上減少血管緊張素Ⅱ的生成。

　　(二)典型不良反應

　　嚴重低血壓、皮疹、高鉀血癥、高尿酸血癥、腹痛、腹瀉和喉頭水腫等。

　　(三)禁忌證

　　過敏者、嚴重肝或腎功能不全者、腎動脈狹窄者、腎病綜合征者、腎性高血壓患者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與阿托伐他汀、酮康唑合用，可使本品的血漿藥物濃度升高，其作用機制為競爭性抑制 CYP3A4 介導本品的代謝，聯(lián)合應用時宜注意監(jiān)測。

　　2.與呋塞米聯(lián)合應用，可使后者的血漿藥物濃度降低，其發(fā)生機制尚不明確，應注意監(jiān)測是否有呋塞米無效癥狀，如尿量降低、水腫、血壓沒有控制。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(1)宜餐前服用或進食低脂肪食物。

　　(2)對糖尿病患者，若與 ACEI 聯(lián)合應用可致高鉀血癥的發(fā)生率增加。

　　三、主要藥品

　　阿利克侖

　　Aliskeren

　　【適應證】用于高血壓。

　　第四亞類 其他抗高血壓藥

　　利血平屬于交感神經(jīng)末梢抑制劑。

　　可樂定和甲基多巴是通過作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，激活血管運動神經(jīng)中樞α2 受體。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.利血平

　　具有輕度降壓作用，作用緩慢而持久。

　　目前主要與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成固定配比的復方制劑。適用于輕、中度的早期高血壓。

　　2.甲基多巴

　　甲基多巴在降壓時并不減少腎血流或腎小球濾過率，因此特別適用于腎功能不良的高血壓患者，也是妊娠高血壓的首選藥。

　　3.硝普鈉、肼屈嗪

　　雖屬于血管舒張藥，硝普鈉對小動脈、小靜脈和微靜脈均有擴張作用，但對靜脈的舒張作用強于動脈;而肼屈嗪僅擴張小動脈。硝普鈉用于高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓等高血壓急癥。

　　4.哌唑嗪

　　可降低外周血管阻力，對心輸出量影響不大，適合老年高血壓患并有前列腺增生者。

　　(二)典型不良反應

　　1.利血平大劑量可出現(xiàn)抑郁癥。

　　2.甲基多巴的不良反應有口干、便秘、發(fā)熱。

　　3.可樂定的大多數(shù)不良反應輕微且連續(xù)治療后有減輕趨勢。

　　4.硝普鈉的不良反應包括藥物急性過量反應和藥物代謝產(chǎn)物的毒性反應。(1)急性過量反應，血壓過低、出現(xiàn)的癥狀有惡心、嘔吐、等，通常停止滴注或減慢滴速后即可消失。(2)毒性反應為硝普鈉代謝產(chǎn)物引起，發(fā)生鐵血紅蛋白血癥;硫氰酸鹽濃度過高產(chǎn)生乏力、厭食等，重者可致死亡。

　　5.哌唑嗪的不良反應主要有體位性低血壓、首劑低血壓反應、眩暈、心悸和頭痛等。

　　(三)禁忌證

　　1.利血平 禁用于：(1)對本品或蘿芙木制劑過敏者。(2)活動性胃潰瘍者(3)潰瘍性結(jié)腸炎者。(4)抑郁癥(尤其是有自殺傾向的抑郁癥)患者。(5)妊娠期婦女。

　　2.甲基多巴 禁用于：(1)亞硫酸鹽過敏。(2)活動性肝病(如急性肝炎、活動性肝硬化)。

　　3.可樂定 貼片禁用于對黏合劑過敏者。

　　4.硝普鈉 禁用于：(1)代償性高血壓(如伴動靜脈分流或主動脈縮窄的高血壓)。(2)先天性視神經(jīng)萎縮。

　　(四)藥物相互作用

　　1.利血平

　　(1)與利尿劑或其他降壓藥合用，可使降壓作用加強，應注意調(diào)整劑量。

　　(2)與中樞神經(jīng)抑制劑合用，可使中樞抑制作用加重。

　　(3)與β受體阻斷劑合用，可使β受體阻斷劑作用增強，導致心動過緩。

　　(4)與左旋多巴合用，可引起多巴胺耗竭而致帕金森病發(fā)作。

　　(5)與三環(huán)類抗抑郁藥合用，本品的降壓作用減弱，抗抑郁藥作用也受干擾。

　　(6)與布洛芬合用，可使本品降壓效果減弱。

　　2.可樂定

　　(1)與中樞神經(jīng)抑制劑(如巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等)合用可使本品的中樞抑制作用增強。

　　(2)與β受體阻斷劑合用后停藥，可增加本品的撤藥綜合征危象的發(fā)生率，宜先停用β受體阻斷劑，再停用本品。

　　(3)三環(huán)類抗抑郁藥可減弱本品的降壓作用，故合用時本品須加量。

　　(4)非甾體抗炎藥可減弱本品的降壓作用。

　　3.甲基多巴

　　(1)與利血平合用可加重中樞抑制，故本品不宜與利血平合用。

　　(2)與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用可誘發(fā)中樞興奮和血壓升高，兩者不宜合用。

　　(3)本品可增強口服抗凝血藥的抗凝作用。

　　(4)與左旋多巴合用，可使中樞神經(jīng)毒性作用增強。

　　(5)三環(huán)類抗抑郁藥、非甾體抗炎藥、擬交感胺類可以減弱本品的降壓作用。

　　(6)本品可使血泌乳素濃度增高并干擾溴隱亭的作用。

　　4.硝普鈉

　　(1)與其他降壓藥(如甲基多巴或可樂定等)合用，可使血壓急劇下降。

　　(2)與多巴酚丁胺合用，可使心排血量增加而肺毛細血管楔壓降低。

　　(3)西地那非可加重本品的降壓反應，臨床上嚴禁合用。

　　(4)與維生素 B12 合用，可預防本品所致的氰化物中毒反應及維生素 B12 缺乏癥。

　　5.α1 受體阻斷劑(哌唑嗪)

　　(1)與β受體阻斷劑(普萘洛爾)或利尿劑合用，降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕，

　　合用時應調(diào)整劑量，以選用每種藥物的最小有效劑量為宜。

　　(2)與鈣通道阻滯劑合用，降壓作用加強，易致首劑現(xiàn)象，因此劑量須適當調(diào)整，與其他降壓藥合用時也須注意。

　　(3)與擬交感類藥物合用，使本品降壓作用減弱。

　　(4)與非甾體抗炎藥(尤其是吲哚美辛)合用，降壓作用減弱。

　　(5)與單胺氧化酶抑制劑合用，可導致低血壓。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)監(jiān)護部分抗高血壓藥引起的體位性低血壓

　　可以引起體位性低血壓的藥物有：(1)α 受體阻斷劑：哌唑嗪、布那唑嗪、多沙唑嗪、妥拉唑林、烏拉地爾、萘哌地爾、酚妥拉明; (2)單胺氧化酶抑制劑：帕吉林。(3)交感神經(jīng)遞質(zhì)耗竭劑：利血平。(4)血管擴張劑：甲基多巴、硝普鈉。

　　(二)滴注硝普鈉宜監(jiān)測血壓和血硫氰酸鹽水平

　　(三)監(jiān)護藥品對性功能的影響

　　三、主要藥品

　　利血平

　　Reserpine

　　【適應證】用于高血壓，高血壓危象。

　　【注意事項】(1)妊娠期婦女禁用。 (2) 過敏患者、體弱和老年患者和哺乳期婦女等慎用。

　　甲基多巴

　　Methyldopa

　　【適應證】用于高血壓。

　　硝普鈉

　　Nitroprusside

　　【適應證】用于高血壓急癥(高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓)。

　　【注意事項】(1)腎功能不全而本品應用超過 48 ～72h 者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過 100ug/ml;氰化物不超過 3umol/ml。

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