執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):可樂定的藥理作用
更新時(shí)間:2011-06-16 14:17:17
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):可樂定的藥理作用 $lesson$
可樂定(氯壓定),為咪唑啉衍生物。
【藥理作用】
降壓作用特點(diǎn):
● 快而強(qiáng)。口服后約30min出現(xiàn)作用,2~4h作用達(dá)高峰,可維持6~8h。
● 降低心排出量、外周阻力,伴有心率減慢,腎血流量、腎小球?yàn)V過率在降壓期間保持不變。
● 抑制腎素分泌。
機(jī)制:
● 中樞性α2受體激動(dòng)劑:激活中樞抑制性神經(jīng)元,降低血管運(yùn)動(dòng)中樞的緊張性,使外周交感神經(jīng)的活性降低,血壓下降;
● 激動(dòng)腦干紅核區(qū)的咪唑啉受體(I1受體):抑制去甲腎上腺素釋放產(chǎn)生降壓作用;
● 激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體:通過負(fù)反饋機(jī)制抑制去甲腎上腺素釋放;
● 降低血漿腎素和醛固酮水平。
可樂定靜脈注射可產(chǎn)生短時(shí)間的升壓,隨后是長時(shí)間的降壓。升壓是由于外周α2受體的興奮,長時(shí)間的降壓主要通過中樞發(fā)揮作用。
口服時(shí),升壓作用被中樞作用掩蓋表現(xiàn)不明顯。
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