執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):利福平體內(nèi)過(guò)程
更新時(shí)間:2010-08-26 10:35:19
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):利福平體內(nèi)過(guò)程
利福平,又名甲哌利福霉素,簡(jiǎn)稱RFP,是半合成的利福霉素類衍生物,磚紅色結(jié)晶,難溶于水,對(duì)熱穩(wěn)定。
具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點(diǎn)。
【體內(nèi)過(guò)程】
口服吸收良好,1~2h血藥濃度達(dá)峰值,但個(gè)體差異很大。
● 食物可減少吸收,應(yīng)空腹服;
● 對(duì)氨基水楊酸(PAS)、巴比妥類藥,能延緩、減少其吸收,不宜同服。
血漿蛋白結(jié)合率較高,t l/2為2~4h,有效血藥濃度可維持6~12h。吸收后分布于全身組織。穿透力強(qiáng),能進(jìn)入細(xì)胞、纖維空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。當(dāng)腦膜炎癥時(shí),也可滲入腦脊液中,藥物濃度可達(dá)血藥濃度的20%。
在肝內(nèi)代謝,主要代謝產(chǎn)物去乙酰利福平,仍有抗菌活性,為利福平的1/8~1/10。
利福平可誘導(dǎo)肝微粒體酶,加快自身及其他藥物的代謝,如皮質(zhì)激素、雌激素,降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲基磺丁脲等作用。
主要經(jīng)膽汁排泄,形成肝腸循環(huán)。經(jīng)糞、尿排泄,用藥者的糞、尿、淚、汗、痰、乳汁等可染成橘紅色。
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