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1.大劑量應(yīng)用會導(dǎo)致體內(nèi)含巰基的酶消耗過多，難以將高鐵血紅蛋白還原成血紅蛋白，導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的藥物是

A.青霉素

B.硝酸甘油

C.卡馬西平

D.阿司匹林

E.兩性霉素B

【答案】B

【解析】亞硝酸鹽、硝酸酯類化合物均為硝酸多元酯結(jié)構(gòu)，分子中 O-NO2 是產(chǎn)生藥效的必須結(jié)構(gòu)，可經(jīng)體內(nèi)含巰基的酶催化釋放 NO，迅速松弛血管平滑肌擴張血管。硝酸甘油大劑量或連續(xù)使用可使含巰基的酶消耗過多，難以將高鐵血紅蛋白還原成血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。

2.下列表面活性劑中，安全性最好的是

A.十二烷基硫酸鈉

B.吐溫20

C.吐溫80

D.苯扎氯銨

E.苯扎溴銨

【答案】C

【解析】毒性：陽離子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑

溶血：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。

3.抗腫瘤藥物長春新堿導(dǎo)致周圍神經(jīng)病變的機制是

A.抑制鈣離子通道導(dǎo)致髓鞘損害

B.干擾神經(jīng)遞質(zhì)的釋放影響神經(jīng)功能

C.誘導(dǎo)活性氧的產(chǎn)生導(dǎo)致神經(jīng)損害

D.抑制微管形成導(dǎo)致軸突運輸障礙

E.拮抗多巴胺受體產(chǎn)生神經(jīng)損害

【答案】D

【解析】長春新堿、秋水仙堿和紫杉醇可引起微管相關(guān)性神經(jīng)毒性。微管是構(gòu)成細(xì)胞骨架和有絲分裂紡錘體的重要部分，也是軸突運輸所必需的。它是神經(jīng)毒物作用的易感位點之一。長春新堿和秋水仙堿可以與微管蛋白結(jié)合，抑制微管蛋白的亞單位形成微管，導(dǎo)致軸突運輸?shù)恼系K，從而引起周圍神經(jīng)病。

4.口腔速釋制劑具有起效快、使用方便的特點。口腔黏膜中滲透能力最強的部位是

A.牙齦黏膜

B.腭黏膜

C.舌下黏膜

D.內(nèi)襯黏膜

E.頰黏膜

【答案】C

【解析】口腔黏膜作為全身用藥途徑主要指頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收。頰黏膜和舌下黏膜上皮均未角質(zhì)化，血流量較大，不會成為藥物吸收的限 速因素，有利于藥物全身吸收。舌下黏膜滲透能力強，藥物吸收迅速，給藥方便，許多口服首關(guān)效應(yīng)強或在胃腸道中易降解的藥物，如甾體激素和硝酸甘油舌下給藥能顯著提高生物利 用度。

5.關(guān)于質(zhì)子泵抑制劑類抗消化性潰瘍藥構(gòu)效關(guān)系的說法，錯誤的是

A.在酸性環(huán)境下穩(wěn)定，不會發(fā)生解離

B.有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，是抗?jié)兓钚缘谋匦杌鶊F

C.有吡啶結(jié)構(gòu)，吡啶環(huán)也可用堿性基團取代的苯環(huán)替換

D.有亞砜基團，是藥物的手性中心、產(chǎn)生對映異構(gòu)體

E.抑制質(zhì)子泵減少胃酸分泌

【答案】A

【解析】質(zhì)子泵抑制藥結(jié)構(gòu)：吡啶環(huán)+亞磺?；?苯并咪唑環(huán)組成。亞砜硫原子為手性原子，存在一對對映異構(gòu)體;酸性情況下不穩(wěn)定，通常制成腸溶制劑。

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