2023年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》考點練習：非線性藥動學
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1、【最佳選擇題】關于非線性藥動學的特點表述不正確的是( )
A. 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比
B. AUC與劑量不成正比
C. 藥物消除半衰期隨劑量增加而延長
D. 藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的
E. 其他藥物可能競爭酶或載體系統(tǒng)，其動力學過程可能受合并用藥的影響
參考答案：A
參考解析：非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點:①藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，遵從米氏方程;②當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。
2、【多選題】非線性藥動學的特點包括( )
A. 藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的
B. 當劑量增加時，消除半衰期延長
C. AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比
D. 其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程
E. 以劑量對相應的血藥濃度進行歸一化，所得的曲線明顯不重疊
參考答案：ABCD
參考解析：本題考查非線性藥動學的特點。非線性藥動學的特點包括:藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，即消除動力學是非線性的;當劑量增加時，消除半衰期延長;AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。E選項，以劑量對相應的血藥濃度進行歸一化，以單位劑量下血藥濃度對時間作圖，所得的曲線如明顯不重疊，則可能存在非線性過程，屬于非線性藥動學的識別。故本題答案應選ABCD。
3、【最佳選擇題】非線性藥物動力學的特征有( )
A. 藥物的生物半衰期與劑量無關
B. 當C遠大于Km時，血藥濃度下降的速度與藥物濃度無關
C. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比
D. 藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化
E. 血藥濃度-時間曲線下面積與劑量成正比
參考答案：B
參考解析：非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點:1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學特征，遵從米氏方程;2)當劑量增加時，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;4)原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;5)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。根據(jù)米氏方程，濃度與時間關系為當C遠大于Km時，表明血藥濃度很高時，藥物濃度下降的速度V不再隨著藥物濃度的升高發(fā)生改變，此時V與藥物濃度無關，達到藥物的最大消除速度Vm,表現(xiàn)為零級動力學。
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