2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一?？贾R點輔導：藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律
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藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律屬于第二章中最難的一個知識點，要求大家掌握藥物的基本結構、官能團的轉化規(guī)律。該知識點考試約占1分，學習起來感覺頭暈腦脹找不到方向，但其實考試題目難度不大，只要掌握一些基本常識再加上一點點的答題技巧就可以輕松得到這1分啦!教材洋洋灑灑將該知識點介紹了6頁的內(nèi)容，但考試的時候一般是考例子，所以要求大家首先一定要認識重要的官能團和母核(第一章第一節(jié)內(nèi)容)，其次重點掌握官能團對應的生物轉化規(guī)律即可。
藥物的第Ⅰ相生物轉化也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。具體的生物轉化規(guī)律如下圖：
下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向，有針對性地去復習。
例1：最佳選擇題
A.O-脫烷基化
B.N-脫烷基化
C.C-氧化
D.C-環(huán)氧化
E.S-氧化
【答案】B
【解析】根據(jù)上面化學式的變化即可推斷出是N原子上的取代基發(fā)生了變化，選B。
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例2：配伍選擇題
A.N-脫烷基化反應
B.O-脫烷基化反應
C.脫氫氧化反應
D.S-脫烷基
E.水解反應
1.普魯卡因結構中含有酯鍵，其第Ⅰ相生物轉化為
2.6-甲基巰嘌呤結構中含有-SCH3，其第Ⅰ相生物轉化為
【答案】ED
【解析】酯類藥物的代謝反應為水解，局部麻醉藥普魯卡因結構中含有酯鍵，絕大部分被水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。6-甲基巰嘌呤經(jīng)氧化代謝，脫S-甲基得6-巰基嘌呤。
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