2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)
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第五節(jié) 調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物)
1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇。
機制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負反饋作用。
用于：絕經(jīng)后乳腺癌。不良反應(yīng)較多。
2.抗雌激素類
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬。
機制——乳腺癌細胞胞漿內(nèi)存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結(jié)合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物，該復合物不能像雌激素與受體結(jié)合的復合物一樣促使癌細胞的DNA與mRNA結(jié)合——抑制雌激素依賴性蛋白質(zhì)的結(jié)合，最終抑制乳腺癌細胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性，絕經(jīng)前、后均可)、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌。
②托瑞米芬——不良反應(yīng)較少。
(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。
機制——抑制芳香化酶活性，阻斷雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素——抑制乳癌細胞生長(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物)。
不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。
適應(yīng)證：
乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.雄激素類——丙酸睪酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素類——氟他胺。
用于：前列腺癌。機制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。
不良反應(yīng)：雄激素作用減少——男性乳房女性化，乳房觸痛、溢乳、性欲減退、精子計數(shù)減少。
氟他胺的羥基代謝物——更高親和力，作用更強。
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(二)典型不良反應(yīng)
1.急性毒性——惡心嘔吐為主;氟他胺尚有食欲增強、失眠;
2.遲發(fā)毒性
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表13-5 |
調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物主要不反應(yīng)與禁忌癥 |
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藥品分類(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十三章第五節(jié)調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物) |
藥品名稱 |
急性毒性 |
遲發(fā)毒性 |
|
雌激素類 |
乙烯雌酚 |
惡心、嘔吐 |
高鈣血癥、水潴留、血栓栓塞、子宮出血 |
|
抗雌激素類 |
他莫昔芬 |
惡心、嘔吐 |
陰道出血、月經(jīng)不調(diào) |
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孕激素類 |
甲地孕酮 |
注射部位疼痛 |
水滯留、高鈣血癥、黃疸 |
|
雄激素類 |
睪酮 |
無 |
男性化、水潴留、高鈣血癥、黃疸 |
|
抗雄激素類 |
氟他胺 |
惡心、嘔吐、食欲增強、失眠 |
男子乳房發(fā)育 |
二、用藥監(jiān)護
——強調(diào)：他莫昔芬
(1)可促進排卵，有導致懷孕的可能，未絕經(jīng)婦女不宜應(yīng)用。若必須使用，應(yīng)+抗促性腺激素類藥。
(2)嚴格避孕，并不得使用雌激素類藥避孕。
(3)發(fā)現(xiàn)子宮異常出血，應(yīng)立即進行檢查。
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