1.【單選題】
對映異構體之間,一個有活性,另一個無活性的是
普羅帕酮
鹽酸美沙酮
依托唑啉
丙氧酚
氨己烯酸
參考答案: E
本題考查的是藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。
氨己烯酸只有S-對映體是GABA轉氨酶抑制劑。
【考點延展】
1.對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度。多數I類抗心律失常藥的兩對映體具有類似的生理活性,如普羅帕酮、氟卡尼等。
2.對映異構體之間產生相同的藥理活性,但強弱不同。如組胺類抗過敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體。芳基烷酸類抗炎藥如:萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)],且R→S。
3.對映異構體中一個有活性,一個沒有活性。例如抗高血壓藥物L-甲基多巴,僅L-構型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑。
4.對映異構體之間產生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片樣作用,而(-)-對映體則呈拮抗作用;利尿藥依托唑啉的左旋體具有利尿作用,而其右旋體則有抗利尿作用。
5.對映異構體之間產生不同類型的藥理活性。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥,而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。奎寧為抗瘧藥,奎尼丁則為抗心律失常藥。
6.一種對映體具有藥理活性,另一種對映體具有毒性作用(1)氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(S)-(+)-對映體才具有麻醉作用,而R-(-)-對映體則產生中樞興奮作用。(2)抗結核病藥乙胺丁醇D-對映體活性比L-對映體強200多倍,而毒性也較L-型小得多。(3)丙胺卡因為局麻藥,兩種對映體的作用相近,但(R)-(-)對映體在體內迅速水解,生成可導致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺,具有血液毒性。
本題解析反饋: 沒看懂 看懂
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