本題考查的是藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響。

普羅帕酮的對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。

【考點(diǎn)延展】

1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。多數(shù)I類抗心律失常藥的兩對(duì)映體具有類似的生理活性，如普羅帕酮、氟卡尼等。

2.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。如組胺類抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體。芳基烷酸類抗炎藥如：萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]，且R→S。

3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性。例如抗高血壓藥物L(fēng)-甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑。

4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性(+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對(duì)映體則呈拮抗作用；利尿藥依托唑啉的左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。

5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥?？鼘帪榭汞懰?，奎尼丁則為抗心律失常藥。

6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一種對(duì)映體具有毒性作用：（1）氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(S)-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而R-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。（2）抗結(jié)核病藥乙胺丁醇D-對(duì)映體活性比L-對(duì)映體強(qiáng)200多倍，而毒性也較L-型小得多。（3）丙胺卡因?yàn)榫致樗?，兩種對(duì)映體的作用相近，但(R)-(-)對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。