2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)專業(yè)復(fù)習(xí)資料(六)
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治療中樞神經(jīng)退行性病變藥
第一節(jié) 抗帕金森病藥
帕金森病藥又稱震顫麻痹，主要病變?cè)诤谫|(zhì)和紋狀體。紋狀體有來(lái)自黑質(zhì)起抑制作用的多巴胺能神經(jīng)，還有來(lái)自其它部位起興奮作用的膽堿能神經(jīng)。在生理情況下，這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗，共同調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)機(jī)能，維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后，多巴胺神經(jīng)功能不足，而膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制，抗帕金森病藥有擬多巴胺類(lèi)藥和中樞性抗膽堿藥 環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
左旋多巴
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速，有首過(guò)效應(yīng)，進(jìn)入中樞量少。合用外周脫羧酶抑制劑可減少用量。
【藥理作用】
1.抗帕金森?。哼M(jìn)入中樞后經(jīng)多巴脫羧酶轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用。特點(diǎn)①顯效慢，1～6個(gè)月顯示最大療效。②對(duì)輕癥，較年輕患者療效較好。③對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好，對(duì)肌震顫效果差。
2.心血管系統(tǒng)：在外周產(chǎn)生多巴胺引起輕度直立性低血壓，心動(dòng)過(guò)速、心律失常。
3.內(nèi)分泌系統(tǒng)：減少催乳素分泌
【用途】
1.治療抗帕金森病，但對(duì)吩噻嗪類(lèi)引起的帕金森綜合征無(wú)效
2.治療肝昏迷：在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成NA，恢復(fù)神經(jīng)功能，使肝昏迷蘇醒。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸反應(yīng) 最常見(jiàn)，消化性潰瘍慎用。
2.心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。
3.精神障礙 不安、焦慮、失眠。
4.不自主的異常運(yùn)動(dòng)和“開(kāi)關(guān)現(xiàn)象”
【藥物相互作用】 環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
1.VitB6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。
2.與外周多巴脫羧酶抑制劑如芐絲肼合用可增加療效。
3.抗精神病藥(如吩噻嗪類(lèi)、丁酰苯類(lèi))可阻斷DA受體，禁與左旋多巴合用。
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