2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn)歸納（91-100）
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2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點(diǎn)歸納（91-100）
91.舒林酸前體藥物，它在體外無(wú)效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
92.塞來(lái)昔布胃腸道副作用小，但在臨床使用中具有潛在心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。
93.H2受體阻斷藥：西咪替丁結(jié)構(gòu)：咪唑+含硫醚四原子鏈+末端取代胍;鹽酸雷尼替丁為反式體，順式體無(wú)活性。
94.質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉唑--前藥循環(huán);清除率：R-異構(gòu)體>S-異構(gòu)體;R-異構(gòu)體經(jīng)CYP2C19酶催化代謝，S-異構(gòu)體經(jīng)CYP3A4途徑代謝。
95.艾司奧美拉唑是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。
96.甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺結(jié)構(gòu)，有錐體外系副作用，常見嗜睡和倦怠。
97.伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性;通過(guò)對(duì)D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時(shí)通過(guò)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用來(lái)抑制已釋放的乙酰膽堿分解，增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，選擇性高，不良反應(yīng)少。不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀，無(wú)西沙必利的致室性心律失常及其他嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。
98.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥：依那普利是雙羧基ACE抑制劑藥物的代表，分子中含三個(gè)手性中心，均為S構(gòu)型，代謝為依那普利拉(只能靜注，而依那普利口服好)。
99.卡托普利是含巰基的ACE抑制劑的唯一代表;巰基和脯氨酸片段：關(guān)鍵藥效團(tuán);斑丘疹和味覺障礙的高發(fā)生率與卡托普利的巰基(-SH)有關(guān)。
100.賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。
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