2017執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一藥效學(xué)記憶口訣之受體的性質(zhì)
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“受體的性質(zhì)”屬于《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》藥效學(xué)的知識(shí)點(diǎn)，藥效學(xué)本身就是藥一中占比最大的一個(gè)章節(jié)，因此每個(gè)相關(guān)知識(shí)點(diǎn)都很重要，受體的性質(zhì)也不例外。對(duì)于這個(gè)知識(shí)點(diǎn)執(zhí)業(yè)藥師考試大綱要求如下：
| 大單元 | 小單元 | 細(xì)目 | 要點(diǎn) |
| 七、藥效學(xué) | （二）藥物的作用機(jī)制與受體 | 2.藥物的作用與受體 |
（1）藥物與受體相互作用學(xué)說
（2）受體的類型和性質(zhì) （3）受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)（第二信使、親和力、內(nèi)在活性） （4）受體的激動(dòng)藥和拮抗藥 （5）受體的調(diào)節(jié) |
受體的性質(zhì)包括：飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性。
受體的性質(zhì)記憶口訣：多吃靈芝可以特別飽
這句口訣的意思是：“多吃”表示多樣性，“靈芝”表示靈敏性，“可以”表示可逆性，“特別”表示特異性，“飽”表示飽和性。
附：官方教材內(nèi)容
目前已經(jīng)分離和鑒定出幾十種受體，受體具有以下性質(zhì)。
1.飽和性
受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)隨其濃度增加而繼續(xù)增加。
2.特異性
受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。
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3.可逆性
配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換，少數(shù)是通過共價(jià)鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。配體與受體復(fù)合物解離后可得到原來的配體而非代謝物。
4.靈敏性
受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，例如5×10-19mol/L的乙酰膽堿溶液就能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用。
5.多樣性
同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié)，處于動(dòng)態(tài)變化之中。
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