2012初級中藥師考試輔導:補骨脂的藥理作用


1.對心血管系統(tǒng)的作用:
1.1.增加心肌營養(yǎng)性血流量:以補骨脂、鎖陽、黃精、狗脊、續(xù)斷、赤芍等中藥組成復方,做成煎劑,濃縮成3g(生藥)/ml.實驗取18-22g小鼠30只,雌雄兼用。隨機分成對照組、給藥Ⅰ、Ⅱ組各10只。給藥組按120g/kg體重劑量灌胃。對照組給同體積生理鹽水。給藥后1.4小時,按0.1ml/kg體重劑量,自小鼠尾靜脈注射RbCl溶液(約6.6-6.9×10?cpm/0.1ml),2分鐘內(nèi)注射完畢,立即計時。30分鐘注入飽和KCl溶液0.2-0.3ml.處死動物,取出心臟,以LKBr計數(shù)器測量,計算心肌86Rb攝入率,表示心肌營養(yǎng)血流量,見表6.實驗結(jié)果表明,復方補骨脂沖劑灌胃1小時,可顯著增加小鼠心肌營養(yǎng)性血流量(P<0.01),但給藥時間延長至4小時,小鼠心肌營養(yǎng)性血流量的增加,已無統(tǒng)計學意義。用同樣方法測定復方補骨脂沖劑對老年小鼠心肌營養(yǎng)性血流量的影響,表明復方補骨脂沖劑可顯著地增加老年小鼠心肌營養(yǎng)性血流量(P<0.001),并使老年組與青年組接近(P<0.05)。
1.2.對垂體后時素所致小鼠急性心肌缺血的保護作用:取體重18-22g小鼠30只,雌雄兼用,隨機分成對照組、垂體后時素組及給藥組各10只。對照組和垂體組1g生理鹽水,喂藥2.5小時后,垂體組和給藥組分別自腹腔注射lμ/kg體重劑量垂體后葉素。30分鐘后,測定各組小鼠心肌營養(yǎng)性血流量。結(jié)果表明復方補骨脂沖劑對垂體后葉素引起的小鼠急性心肌缺血有顯著的保護作用。 外語學習網(wǎng)
2.對呼吸系統(tǒng)的作用:
實驗說明,補骨脂對由組胺引起的氣管收縮有明顯舒張作用,以加藥后15分鐘作用最強,但略遜于氨茶堿,兩組與空白對照組解痙作用相比,差異非常顯著。
3.光敏作用:
3.1.補骨脂加黑光療法對皮膚病損傷常見致病性真菌和細菌的抑制作用:用直徑6mm濾紙片分別滴加藥液(含補骨脂素1.0mg/2.0ml或異構(gòu)補骨脂素2.0mg/2.0ml)1.25、2.5、5.0、10.0、20.0?g.先置37℃干燥箱內(nèi)1小時備用。應用沙伯氏培養(yǎng)基平碟接種真菌,營養(yǎng)瓊脂平碟接種細菌。后將不同濃度藥液濾紙片貼于各菌株的平碟上。真菌接種后先置26-28℃溫箱內(nèi)作用l小時,照黑光每天1次10分鐘,連續(xù)6-14天。細菌接種后置37℃溫箱內(nèi)l小時,取出照光10分鐘,再置溫箱孵育24小時。另設不含藥溶劑照光組,和含藥不照光組,觀察1-7天。結(jié)果表明補骨脂素類藥劑加黑光照射對各菌具不同程度抑菌作用。在最高藥劑濃度下有不同的抑菌圈。此外對曲霉菌屬抑菌圈為8-15mm,帚形菌為11-12,毛霉菌屬為16-18,頭孢子菌屬為10-16等。另證明加藥不照光和不加藥照光組均無抑菌作用。
3.2.異補骨脂素加黑光照射抗皮膚移植排斥效應:選用1年半齡健康家兔體重1.5-2.0kg,雌雄均有,每一對供、受體性別相同。分為5組:I組(對照組):皮膚移植后,不服藥,照光;Ⅱ組:移植后次日開始服藥和照光;Ⅲ組:移植后第4天開始服藥和照光;Ⅳ組:移植后次日開始服藥,不照光;V組:皮膚移植后次日開始照光,不服藥。皮膚移植取1.0cm2皮片兩塊,分別縫于另一只兔的受皮處,兩塊距離3.0cm,每組免之間交換移植皮片。藥物為異構(gòu)補骨脂素膠囊,每粒含異構(gòu)補骨脂素2.0mg.每只兔每晚服1粒。照光用5支排列安裝的20W國產(chǎn)黑光燈管,距移植區(qū)5.0cm,每只兔服藥后2h照光30分鐘,每日1次。移植皮膚存活時間見表11,最長觀察時間為45天。移植皮膚觀察:Ⅰ、Ⅳ、V組肉眼見移植后24-48h皮膚蒼白、柔軟;得第3天出現(xiàn)紅潤斑點;4-5天后部分皮片呈暗紫色、變硬;邊緣有自身表皮再生;7-9天有3/4皮片色澤變暗、壞死;下面出現(xiàn)自身皮膚,經(jīng)5-7天取皮片邊緣切片,HE染色,顯微鏡下觀察,真皮有明顯圍管性淋巴細胞浸潤,小血管內(nèi)充血,管腔內(nèi)膜脫落,血栓形成或壞死。Ⅱ、Ⅲ組第3天則見皮膚紅潤、柔軟,逐漸增厚,10-20天恢復正常皮膚狀態(tài),觀察25-30天取移植皮片邊緣切片,HE染色,顯微鏡下觀察,除真皮見少量圍管性淋巴細胞外,無其他改變。
3.3.對酪氨酸酶的激活作用:補骨脂95%乙醇提取物對酪氨酸酶有明顯的激活作用,可使黑色素生成的速度和數(shù)量增加。補骨脂素和異補骨脂素亦能促進皮膚黑色素的合成,并使之沉積于皮下。
4.對免疫系統(tǒng)的作用:
4.1.取體重250-350g雌性Wister純種大鼠15只,隨機分成對照組(8只)、給藥組(7只),給藥組按20g/kg體重劑量灌服復方補骨脂沖劑(由補骨脂、鎖陽、黃精、狗脊、續(xù)斷、赤芍等中藥組成,做成煎劑,濃縮成3g(生藥)/ml)。對照組給等體積的生理鹽水。10天后,自大鼠腹主動脈取血1ml,注入無菌肝素抗凝青霉素瓶中,在無菌室內(nèi),按改進后的3H-TdR摻入法,測定各組大鼠細胞免疫功能。同時計數(shù)大鼠白細胞總數(shù),并制血片計數(shù)白細胞分類百分率,實驗證明,復方補骨脂沖劑可顯著提高大鼠白細胞百分率(P<0.02),降低中性白細胞百分率,從而明顯增強大鼠細胞免疫功能(P<0.01)。
4.2.取昆明小白鼠,體重18-22g,雌雄兼用。共分組,正常組飼養(yǎng)條件與其它相同,但不用藥,其余3組腹腔注射氨基甲酸乙酯1mg/g誘發(fā)肺腺癌,其中對照給予致癌劑24h后,腹腔注射生理鹽水0.2ml,隔周5次,16周共注射40次。補骨脂提取物組,每次給予補骨脂1mg(0.2ml)/20g;環(huán)磷酰胺組,每次給環(huán)磷酰胺5μg(0.2ml)/20g.給藥次數(shù)、時間和途徑均與對照組相同,均于16周后測定巨噬細胞吞噬試驗和E玫瑰花結(jié)試驗。說明補骨脂有顯著增強機體免疫功能的作用。
5.抗腫瘤作用:
體外試驗,補骨脂素(250μg/ml)對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用,其機制在于補骨脂素在暗處與肉瘤細胞DNA形成絡合物和分子交鏈,從而抑制DNA合成。補骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC-1細胞后,其細胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化、游離核糖體減少,游離核糖體減少,可見核溶解現(xiàn)象。
6.抗生育和雌激素樣作用:
給雌小鼠宮內(nèi)注射10mg異補骨脂素或0.00125-0.005ml補骨脂酚,均有較明顯的抗早孕作用,但補骨脂酚的毒性反應較強。補骨脂粉有雌激素樣作用,能增加陰道角化,增強子宮重量。
7.抗衰老作用:
補骨脂能不同程度的顯著延長家蠶幼蟲期和家蠶壽命。
8.升高白細胞作用:
動物實驗表明,補骨脂對粒細胞的生長有促進作用,并能保護動物在注射環(huán)磷酰胺后引起的白細胞下降。
9.其它作用:
補骨脂水煎液對囊尾蚴有殺傷作用,40%濃度作用24小時,能殺死囊尾蚴88.O%;4%濃度時能殺死47.5%.40%的補骨脂水煎液對陰道毛滴蟲亦有較強的殺滅作用,體外作用30分鐘即可使蟲體消失,效果強于大黃。此外,補骨脂素對多種出血癥(如子宮、牙齦、鼻出血)均有止血作用。
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