2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義(八)


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第八單元 局部麻醉藥
局麻作用及作用機制
1.局麻作用
局麻藥可作用于神經(jīng),使產生神經(jīng)沖動所需的閾電位提高,抑制動作電位去極化上升的速度,動作電位降低,傳導速度減慢,并延長不應期。
2.作用機制
神經(jīng)動作電位的產生與神經(jīng)受刺激時可引起膜通透性改變有關,引起Na+內流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變,即阻滯Na+內流,使 Na+不能進入細胞內,這種作用的產生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道,引起Na+通道蛋白構象變化,促使非活性狀態(tài)的Na+通道閘門關閉,阻斷 Na+通道,造成傳導阻滯,從而產生局麻作用。
常用局麻藥
1.普魯卡因的臨床應用及不良反應
常用局麻藥,脂溶性低,穿透力弱,只能注射給藥,用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉,還可用于損傷部位局部封閉療法,本品代謝產物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性,故應避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應做皮試,過敏者不能應用。
2.利多卡因的臨床應用
作用較普魯卡因快、強而久,安全性亦較好,有較強粘膜穿透力。可用于各種局麻方法。主要用于傳導麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。
3.丁卡因的臨床應用及不良反應
作用及毒性均比普魯卡因強10倍,脂溶性高,穿透力強,易進入神經(jīng),也易被吸收,常用于表面麻醉。因毒性大,一般不用于浸潤麻醉。
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