藥物體內(nèi)結(jié)合是2014初級(jí)藥士考試的重點(diǎn)內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下，希望對(duì)廣大考生復(fù)習(xí)備考有所幫助。

　　通常酸性藥物與白蛋白結(jié)合，堿性藥物與α1-糖蛋白結(jié)合。這種結(jié)合大多是可逆的，只有極少數(shù)是共價(jià)結(jié)合(如烷化劑)。華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類(lèi)藥物主要與血漿白蛋白結(jié)合，三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結(jié)合;β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌癥、關(guān)節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結(jié)合。

　　藥物與血漿蛋白的結(jié)合率受到許多因素的影響。血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結(jié)合有限，因此藥物與血漿蛋白結(jié)合具有飽和性，當(dāng)藥物濃度大于血漿蛋白結(jié)合能力時(shí)會(huì)導(dǎo)致血漿中游離型藥物急劇增加，引起毒性反應(yīng)，在某些病理情況下，血漿蛋白過(guò)少(如肝硬化、慢性腎炎)或變質(zhì)(如尿毒癥)時(shí)，藥物與血漿蛋白結(jié)合減少，也易發(fā)生毒性反應(yīng)。有些藥物在老年人中呈現(xiàn)較強(qiáng)的藥理效應(yīng)，與老年人的血漿蛋白減少有關(guān)。某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象，若兩種藥物競(jìng)爭(zhēng)與同一蛋白結(jié)合時(shí)而發(fā)生置換現(xiàn)象，使游離型藥物濃度增加，可能導(dǎo)致中毒，如保泰松可將結(jié)合型的雙香豆素游離出來(lái)，使血漿中游離型藥物濃度急劇增加，導(dǎo)致出血傾向。藥物也可能與內(nèi)源性代謝物競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，如磺胺藥置換膽紅素與血漿蛋白結(jié)合，可引起新生兒核黃疸癥。此外，注射白蛋白可與藥物結(jié)合而影響療效。

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